Inhibiteurs et Agonistes des Voies PI3K/Akt/mTOR
Petites Molécules en Signalisation Cellulaire
Les voies de signalisation PI3K/Akt/mTOR sont essentielles à la croissance et à la survie cellulaires, dans des conditions normales et pathologiques. Les PI3Ks sont des kinases lipidiques, divisées en classes IA et IB. Akt est une kinase AGC, et mTOR est une protéine clé conservée. Ces voies régulent la biogenèse des protéines et des ribosomes.
Lors de la liaison du ligand, la tyrosine phosphorylée résidant dans les RTK activés se liera à p85, puis libérera la sous-unité catalytique p110. La p110 activée phosphoryle le PIP2 en le second messager PIP3, et cette réaction peut être inversée par l'antagoniste de PI3K PTEN. Le PIP3 recrutera le Akt aval sur les membranes internes et phosphorylera Akt sur ses sites de kinase sérine/thréonine (Thr308 et Ser473). Le Akt activé est impliqué dans la réponse médiée par mTORC1 à la biogenèse des protéines et des ribosomes.
De nombreux gènes appartenant à la voie PI3K/Akt ont été impliqués dans la physiopathologie des tumeurs solides et dans la sensibilité/résistance à la chimiothérapie. De plus en plus d'études se concentrent désormais sur la pertinence translationnelle du ciblage de ces voies dans la thérapie contre le cancer.
Retrouvez l'ensemble des modulateurs MCE de la voie PI3K/Akt/mTOR sur notre site web !
MCE propose plus de 40 000 inhibiteurs ou agonistes de petites molécules ciblant plus de 1 000 cibles à travers plus de 20 voies de signalisation, couvrant divers domaines de recherche tels que le cancer, les maladies neurologiques et les maladies cardiovasculaires.
Avantages MCE:
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